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關(guān)注海和藥物動(dòng)態(tài)的網(wǎng)友應(yīng)該知道，今年3月份，海和藥物公司旗下產(chǎn)品口服、強(qiáng)效高選擇性的小分子MET抑制劑，化藥1類(lèi)新藥海益坦@谷美替尼片(研發(fā)代號(hào)：SCC244)獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)在中國(guó)獲得附條件批準(zhǔn)上市。海和藥物谷美替尼片用于治療具有MET外顯子14跳躍突變（MET ex14跳變）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者，成為我國(guó)MET ex14跳變NSCLC治療史上里程碑式的突破。
海和藥物谷美替尼作為中國(guó)本土企業(yè)研發(fā)的創(chuàng)新藥，與同類(lèi)型MET抑制劑相比具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，對(duì)MET展現(xiàn)出高選擇性（IC50值為0.5nM），且對(duì)其他310種激酶具有超2000倍（IC50＞1000nM）的選擇性。不僅能夠有效抑制MET信號(hào)通路的激活，還能通過(guò)高效選擇性地抑制c-MET驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移和血管生成，在腫瘤模型中展現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤效果。同時(shí)，海和藥物谷美替尼還具有優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性，在人體中藥物半衰期長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)谷濃度高，有利于靶點(diǎn)的持續(xù)抑制。且具有更強(qiáng)的穿透血腦屏障能力，藥物相互作用更少，更適用于出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移、伴有基礎(chǔ)疾病的NSCLC患者。所以海和藥物谷美替尼的獲批開(kāi)啟了MET ex14跳變NSCLC全線治療的新篇章，實(shí)現(xiàn)了中國(guó)臨床上MET抑制劑從一至多、治療選擇不斷豐富的飛躍。
另外海和藥物谷美替尼在治療MET ex14跳變NSCLC的GLORY研究療效驚艷、安全可控：研究共入組84例患者，79例患者納入有效性分析集，結(jié)果顯示：整體的客觀緩解率（ORR）為66%，其中初治患者的ORR為71%，經(jīng)治患者的ORR為60%；中位緩解持續(xù)時(shí)間（mDOR）在整體患者中為8.3月，在初治和經(jīng)治患者中分別為15.0月和8.2月；而且起效迅速，中位起效時(shí)間僅為1.4月，且大部分患者在第一次腫瘤評(píng)估時(shí)達(dá)到緩解。整體患者的中位無(wú)進(jìn)展生存期（mPFS）為8.5月，在初治和經(jīng)治患者中分別為11.7月和7.6月；整體患者的中位總生存期（mOS）達(dá)17.3月，其中初治患者尚未達(dá)到，經(jīng)治患者達(dá)16.2月。基線腦轉(zhuǎn)移患者達(dá)到PR的有效率高達(dá)85%，在安全性方面，海和藥物谷美替尼最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為水腫，整體安全可控。
而根據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，MET擴(kuò)增是EGFR-TKI常見(jiàn)的繼發(fā)性耐藥機(jī)制。對(duì)于這部分患者，可以采用海和藥物谷美替尼與EGFR-TKI聯(lián)合治療。2022年ESMO Asia公布了一項(xiàng)開(kāi)放性標(biāo)簽Ⅰb/Ⅱ期臨床研究，結(jié)果顯示：對(duì)于接受一代或二代EGFR-TKI治療后進(jìn)展且T790M陰性的NSCLC患者ORR為73.7%；對(duì)于接受第三代EGFR-TKI治療后進(jìn)展的患者ORR為36.4%。耐受性良好安全可控。
此外，海和藥物谷美替尼在治療MET過(guò)表達(dá)的NSCLC方面也療效初顯。ESMO Asia報(bào)道了兩項(xiàng)關(guān)于谷美替尼治療MET過(guò)表達(dá)的NSCLC患者的1b期匯總分析。研究納入的患者為EGFR野生型且無(wú)MET ex14跳變。數(shù)據(jù)顯示：總體患者的ORR為37.5%，其中初治患者和經(jīng)治患者的ORR分別為41.7%和35.0%。在總體32例患者中，mDOR為8.3月，mPFS為6.9月，mOS為16.2月。相信隨著臨床研究的深入，海和藥物谷美替尼也將展示出更多的可能性，為更多NSCLC患者造福。
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